Avaliação da biodegradabilidade e da liberação de substâncias bioativas incorporadas em filmes de amido

Resumo

A pesquisa e desenvolvimento de novas substâncias bioativas e de formas farmacêuticas mais ambientalmente corretas, que sejam biodegradáveis, tem sido uma preocupação de estudos realizados nos últimos anos. No presente estudo avaliou-se a biodegradabilidade e a liberação de substâncias bioativas (ésteres derivados do anti-inflamatório naproxeno produzidos utilizando a estratégia de hibridação molecular) incorporadas em filmes de amido, cuja forma farmacêutica está relacionada à administração via transdérmica. As sínteses dos naproxenatos de timila e de eugenila, híbridos do naproxeno e dos fenóis naturais timol e eugenol, foram realizadas com rendimentos moderados. As características moleculares dessas substâncias, tal como: (i) o número de anéis aromáticos, fazem com que as mesmas sejam não biodegradáveis e; (ii) o caráter lipofílico, fazem com que a liberação das mesmas a partir de filmes de amido ocorra apenas quando a matriz polimérica estiver completamente hidratada. Avaliou-se filmes de amido com diferentes teores de plastificante (0 até 10%), observou-se que os mesmos apresentam aspecto visual translúcido e boa plasticidade, tendo como melhores resultados o filme contendo 8% de glicerina. As análises de MEV, DSC e TGA indicam que para esses sistemas a incorporação de substância bioativa não interfere na formação e propriedades térmicas dos filmes de amido. O estudo de liberação de substância bioativa em solução tampão fosfato-salino (pH 6,8) indica que os filmes liberam cerca de 80% do naproxeno incorporado em uma hora, com liberação constante até 50 horas. Esses resultados evidenciam que esse tipo de material possui grande potencial de aplicação para sistemas de liberação transdérmica de substâncias bioativas, principalmente para substâncias com caráter lipofílico acentuado. A partir das avaliações de biodegradação in silico e in vivo foi possível entender que, apesar das substâncias bioativas serem não biodegradáveis, os filmes de amido incorporados com substâncias bioativas são biodegradados, com redução de massa entre 52 a 80%, em condições ambientais. Levando em consideração que a massa de substância bioativa corresponde a um pequeno percentual da matriz polimérica, a biodegradação do filme de amido, assim como a não interferência da substância bioativa nesse processo, se torna o fator mais importante quando se considera um eventual descarte inadequado desse tipo de material.